Receptores Opioides

Rol Fisiológico

Opioides ejercen importantes efectos en el Sistema Nervioso Central y en el Tracto Gastrointestinal, que están correlacionados con la dosis de la droga administrada y la tasa de absorción de la misma. 

Sistema Nervioso Central (SNC)

SNC se ve afectado de las siguientes formas: 

·     alivio al dolor

·     respiraciones superficiales 

·     constricción de pupilas 

·     soñolencia

·     insensibilidad del espacio 

·     dificultad para concentrarse seguido por un sueño profundo

El Sistema Límbico, según varias investigaciones, presenta alivio al dolor “psicológico” (ejemplos: ansiedad, sentido de inadecuado y hostilidad). Razones como estas pueden dirigir al individuo a aumentar el uso de la droga.

Opioides como morfina desempeñan un rol importante en: 

·     pérdida de apetito 

·     disminución en temperatura corporal 

·     pérdida de libido

·     cambios hormonales por medio del hipotálamo

A morfina le acompañan efectos secundarios como nauseas y vómitos, con una relación directamente proporcional (a mayor dosis de morfina, mayor nausea y vómito). Este resultado está directamente ligado con el efecto que ejerce morfina en un área del Tallo Cefálico, conocida como el Área Postrema. Está área funciona como gatillo químico que provoca el vómito. A altas dosis y/o sobredosis, los efectos sedativos de opioides aumentan y llevan a respiración deprimida por la acción del opioide en el centro de respiración en el Tallo Cefálico. 

Tracto Gastrointestinal

Históricamente, el opio se ha utilizado para aliviar síntomas de diarrea e infecciones en los intestinos. Su importancia es debido a la constipación inducida que evita la pérdida excesiva de fluidos que pudiese ser mortal; mas aun en países sub-desarrollados. Un ejemplo de estas drogas lo es:

Ø Loperamide® (un opioide modificado que no cruza la barrera hematoencefálica) 

o  Efecto principal: disminuye la función gastrointestinal y suele no afectar el SNC a moderadas dosis (8 mg). Nota: adictos utilizan 200-600 mg Loperamide® y consiguen efectos de euforia.

Usualmente cuando la droga se administra intravenosamente y/o se inhala, el individuo experimenta un clímax, al cual le suelen comparar con un orgasmo en todo el cuerpo.

En conclusión, aunque los opioides son básicamente el agente analgésico más eficaz en la medicina, tienen efectos adversos al sistema gastrointestinal. Estos efectos están relacionados con el sistema de señalización de opioides y cómo este interactúa en el estómago. Se compromete ese gran alivio al dolor por los opioides porque péptidos-ligandos y receptores impiden coordinación gastrointestinal de peristalsis y secreción. Estos efectos serán modulados por polimorfismos genéticos en receptores opioides, vías de señalización y enzimas envueltas en el metabolizar los opioides (Holzer, 2014).